Oppdagelse av småmolekylære legemiddelkandidater starter ofte med screening av forbindelser mot rensede enzymer eller proteiner for å identifisere bindere, hemmere eller aktivatorer. Bioaktive stoffer karakteriseres, valideres og optimaliseres for å utvikle kjemiske verktøyforbindelser og kandidater for forskning, diagnostikk og behandling.
Gjennom deltakelse i nasjonale og internasjonale screeningskonsortier har vi tilgang til omfattende samlinger av forbindelser, inkludert godkjente legemidler, målrettede hemmere og aktivatorer, bioaktive forbindelser, metabolitter, naturstoffer fra blant annet marin bioprospektering og store biblioteker med kjemisk mangfoldige molekyler.
Ved hjelp av infrastrukturen i vårt high-throughput screening-laboratorium kan vi identifisere forbindelser som modulerer biologisk aktivitet i medisinsk relevante eller vitenskapelig interessante biologiske prosesser. Disse forbindelsene kan videreutvikles til kjemiske verktøyforbindelser eller fungere som utgangspunkt for legemiddeloppdagelses- og utviklingsprogrammer. Store datasett som kobler biologisk effekt til molekylær struktur benyttes også både til trening av og validering av in silico-modeller basert på maskinlæring og AI.
Hvordan vi skaper verdi
SINTEF tilbyr integrert kompetanse innen assayutvikling, high-throughput screening, validering av bioaktive stoffer, biofysisk karakterisering og identifisering av legemiddelkandidater. Vi utvikler robuste assay for screening, identifiserer bioaktive kjemiske stoff, og reduserer prosjektrisiko gjennom grundig validering og studier av virkningsmekanismer.
Vi har ekspertise i å finne kjemiske stoffer som hemmer eller binder biologiske makromolekyler som proteiner, eller som blokkerer proteiner fra å binde til hverandre. Vår forskningsinfrastruktur inkluderer de fleste nye deteksjonsmodaliteter, med en kapasitet på flere titusener utlesninger per dag. SINTEF har tilgang på flere kjemiske bibliotek tilgjengelig lokalt eller via nasjonale infrastrukturer for høykapasitetsscreening.
